Riassunto:
Un nuovo oppioide sintetico chiamato ciclorfina è motivo di preoccupazione. Il farmaco, che si dice sia fino a 10 volte più potente del fentanil, è stato ufficialmente collegato a più di 40 overdose mortali negli Stati Uniti negli ultimi due anni; poiché ricercatori e forze dell’ordine non conoscono ancora l’entità della sua effettiva circolazione, l’impatto reale potrebbe essere maggiore.
La ciclofina, come la morfina e il fentanil, agisce sui recettori μ degli oppioidi del cervello, riducendo il dolore e producendo una sensazione di euforia. Ma appartiene a una classe strutturalmente distinta di agonisti sintetici degli oppioidi. Studi preclinici dimostrano che anche a dosi molto inferiori rispetto al fentanil, può influenzare la respirazione e la circolazione sanguigna. Il composto è stato scoperto per la prima volta dal Center for Forensic Science and Education circa due anni fa, e mancano ancora metodi di test standardizzati in grado di rilevare rapidamente la presenza del farmaco nei campioni clinici.
I progetti di monitoraggio internazionali mostrano che il mercato di questo nuovo oppioide sintetico è in espansione, soprattutto in Nord America. Il ciclofene è stato rilevato in quasi 200 sequestri di droga in 10 paesi e si ritiene che almeno 78 decessi in tutto il mondo siano collegati ad esso. Nell’aprile di quest’anno, l’Ufficio nazionale per il controllo della droga della Casa Bianca ha pubblicato un rapporto sulla minaccia della droga, sottolineando che la droga si sta diffondendo nelle regioni meridionali, del Midwest e del nord-est degli Stati Uniti. Scrivendo sul Journal of Pain Research, il farmacologo Robert Raffa della Temple University di Filadelfia e colleghi hanno affermato che il cicloclofene è emerso rapidamente ed è altamente letale, rendendolo una minaccia urgente per i medici, i primi soccorritori e gli operatori della sanità pubblica.
L'articolo sottolinea che il modello di sostituzione costante degli oppioidi sintetici non è nuovo. Negli anni ’90, la prescrizione eccessiva di antidolorifici come OxyContin ha alimentato l’espansione del mercato delle medicine alternative non regolamentate, che si è trasformato in una crisi di salute pubblica all’inizio del secolo. Sviluppato negli anni '60, il fentanil era originariamente considerato un farmaco più sicuro della morfina e in seguito fu ampiamente aggiunto ad altre sostanze grazie al suo costo inferiore e alla facilità d'uso; la sua elevata potenza ha consentito anche il trasporto di piccole quantità, determinandone la rapida proliferazione negli anni 2010.
Nel 2022, una classe di oppioidi sintetici chiamata bromofano passerà sotto il controllo internazionale; nel 2025, la Cina metterà completamente al bando un’altra classe di sostanze chiamate nitazene. Da allora, nuovi agonisti degli oppioidi hanno guadagnato spazio per diffondersi e il cicloclofene ha rapidamente colmato questa lacuna. Nel frattempo, gli enti regolatori stanno ancora valutando l’entità della sua circolazione nella comunità e il personale medico sta studiando i modi più efficaci per trattare le overdosi.
Il naloxone è comunemente utilizzato dai primi soccorritori per bloccare temporaneamente i recettori μ-oppioidi in risposta a un'overdose di oppioidi. Darinka Mileusnich-Polkan, capo medico legale presso il Centro forense regionale della contea di Knox, ha affermato nel febbraio di quest'anno che il cicloclofene è più forte del fentanil e il naloxone non può bloccarne completamente gli effetti e potrebbero essere necessarie dosi multiple per prevenire un sovradosaggio.
Tuttavia, Rafa e colleghi hanno sottolineato che questa raccomandazione terapeutica attualmente manca di prove concrete. Hanno anche affermato che la cicloclorfina viene spesso rilevata contemporaneamente ad altri farmaci che interferiscono con gli effetti del naloxone, quindi potrebbe non essere solo la cicloclorina stessa a causare il problema.
Commenti